Estrogen Receptor/ERR (雌激素受体/雌激素受体相关受体)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

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Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

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Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (94) 激动剂 (115) 降解剂 (23) 拮抗剂 (75) 激活剂 (23) 调节剂 (85) 化学品 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13757A

Tamoxifen 他莫昔芬	Modulator	99.92%
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

HY-B0141

Estradiol 雌二醇	Agonist	99.93%
Estradiol (β-Estradiol) 是一种类固醇激素和主要的女性性激素。Estradiol 可上调人子宫内膜干细胞 (hEnSCs) 神经标志物的表达并促进其神经分化。Estradiol 可用于癌症、神经退行性疾病和神经组织工程的相关研究。

HY-16950

4-Hydroxytamoxifen 4-羟基他莫昔芬	Modulator	99.96%
4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 是一种口服有效，选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)。4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-Hydroxytamoxifen) 基于 ER 介导的细胞核易位诱导 CRISPR/Cas9 系统。

HY-13636

Fulvestrant 氟维司群	Antagonist	99.95%
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC₅₀ 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC₅₀ 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。

HY-N0322

Cholesterol 胆固醇	Agonist	99.94%
Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

HY-164764

ADX61623	Inhibitor	98.84%
ADX61623 是一种有效的促卵泡激素受体 (FSHR) 的负变构调节剂 (NAM)。ADX61623 显示出促黄体激素受体 (LH-R) 活性，对促甲状腺激素 (TSH) 受体无活性。ADX61623 可用于雌激素依赖性疾病的研究。

HY-161740

PHTPP-1304	Degrader	99.96%
PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，能够诱导 p62 自我寡聚化和雌激素受体 ERβ 降解 (DC50:~2 nM，HEK293T)。PHTPP-1304 还能够以剂量依赖性诱导自噬通量影响的 p62⁺ERβ⁺ 斑点的形成。

HY-161742

Fumagilin-105
Fumagilin-105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，可诱导 p62 自我寡聚化，对 HEK293 细胞中的 MetAP2 的 DC₅₀ 值为 0.7 μM。

HY-14590

Kaempferol 山奈酚	Inhibitor	99.92%
Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。

HY-103449

G15	Antagonist	≥99.0%
G15 是一种高亲和力和选择性 G 蛋白偶联雌激素受体 (GPER/GPR30) 拮抗剂，K_i 值为 20 nM。

HY-13757

Tamoxifen Citrate 枸橼酸他莫昔芬	Modulator	99.95%
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

HY-107216

G-1	Agonist	99.76%
G-1 是一个非甾体，高亲和力且有选择性的 GPR30 激动剂，其 K_i 值为 11 nM。

HY-138642

Vepdegestrant	Inhibitor	99.60%
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-19822

Elacestrant	Inhibitor	99.80%
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

HY-N2371

27-Hydroxycholesterol 27-羟基胆固醇	Modulator	99.74%
27-Hydroxycholesterol (27-OHC) 是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

HY-B0234

Estrone 雌酮	Agonist	99.86%
Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

HY-103456

PHTPP	Antagonist	99.70%
PHTPP 是一种选择性雌激素受体 β (ERβ) 拮抗剂，其选择性是 ERα 的 36 倍。

HY-100689

Propyl pyrazole triol	Agonist	99.11%
Propyl pyrazole triol (PPT) 是一种选择性的雌激素受体 α (ERα) 激动剂。Propyl pyrazole triol (PPT) 对 ERα 的相对结合亲和力 (ERα: 49%) 是雌激素受体 β (ERβ: 0.12%) 的 410 倍。

HY-B1192

Estradiol benzoate 苯甲酸雌二醇	Agonist	99.89%
Estradiol benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是一种 HBx蛋白的抑制剂，抑制雄激素和乙型肝炎病毒(HBV) 的转录，复制。Estradiol benzoate 具有抗生育作用和抗弓形虫活性并且能够改善 Ovx 雌性小鼠的记忆行为。

HY-14589

Chrysin 白杨素	Inhibitor	99.85%
Chrysin 是一种雌激素阻断剂。

Estrogen Receptor/ERR Isoform Comparison

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